医院核医学科程登峰教授、石洪成教授指导完成的一项针对P2X7受体新型显像剂的研究已于近期在线发表在本学科顶级期刊JournalofNuclearMedicine，硕士研究生付哲荃和林卿玉博士为本文共同第一作者。
位点特异性成像剂在肿瘤靶向中起关键作用，已有众多报道，但目前用于炎症靶向PET显像的分子探针还相对较少。P2X7受体嘌呤家族受体与多种炎症和肿瘤疾病进展有关，是一种很有前途的炎症分子靶点。P2X7是炎症反应中一个非常重要的环节。PTTP作为P2X7的拮抗剂，具有分子结构简单、稳定性好、与人或鼠P2X7受体结合能力强等优点。我们以pre-PTTP为标记前体，通过18F-三氟甲基化法一步合成得到18F-PTTP。检测18F-PTTP衰变校正后放化产率、比活度和放化纯度分别为2.5%~7.0%，-MBq/μmol和大于95%。
图1.18F-PTTP的标记前体合成及放射性合成路线
18F-PTTP在生理盐水和牛血清白蛋白中稳定性好，与RAW.7细胞亲和力高，在小鼠体内清除速率快。在炎症模型小鼠中，18F-PTTP摄取在注射后5min达到高峰值，且可在30min内保持显影水平，而在肿瘤模型中，肿瘤组织在注射后1h内始终未见明显放射性摄取。阻断实验和组织学分析也证实了18F-PTTP的特异性摄取。一系列体内外研究结果表明，18F-PTTP是靶向P2X7受体的新型放射性配体，有潜能作为放射性显像剂监测新药，定量外周炎症，区分炎症和某些实体肿瘤。
目前该文章“P2X7Radioligand18F-PTTPfortheDifferentiationofLungTumorandInflammation”已于年1月17日发表在《JournalofNuclearMedicine》，该杂志影像因子7.，为影像医学与核医学顶级期刊。
图2.在注射后5分钟的18F-PTTPPET/CT图像（虚线区内为目标区域）：（A）炎症组，（B）A肿瘤组和（C）竞争性阻断组。
付哲荃，女，医院影像医学与核医学在读研究生，主要研究方向为多模态分子探针合成及评价，指导老师程登峰教授。参与2项国家自然科学基金面上项目，中华核医学分会年会口头交流1次。目前已获一项发明专利，1篇文章已被JournalofNuclearMedicine杂志录用。
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