用放射性标记的生长抑素受体（SSTR）类似物进行肽受体放射性核素治疗(PRRT)是常规的治疗晚期神经内分泌肿瘤(NEN)的方法。近来，研究显示SSTR拮抗剂在显像和治疗方面的应用前景，因其结合位点数量较常用的激动剂多。学者在常位鼠胰腺MEN模型（人SSTR阳性表达）中评价了用SSTR激动剂Lu-DOTATOC和拮抗剂Lu-DOTA-JR11进行的PRRT。采用多模态显像，包括PET/MRI和SPECT/CT，在治疗期间评价形态学和代谢变化。先进行体外放射性配体结合实验、内化分析和细胞周期分期。用SSTR2-转染BON细胞(BON-SSTR2)进行体内实验。荷瘤小鼠接受μl生理盐水、30MBqLu-DOTATOC或20MBqLu-DOTA-JR11注射，注射间隔时间为3周。每周进行T2wMRI，监测肿瘤。PRRT结束后立即用FDG-PET/MRI评估肿瘤组织活性。在每种放射性药物注射后24h进行SPECT/CT显像，测定肿瘤和肾摄取。结果：和Lu-DOTATOC治疗相比，Lu-DOTA-JR11治疗使得G2/M期细胞增多。用SSTR拮抗剂治疗的动物肿瘤缩小(P0.)，中位生存期(d(IQR=–))也较Lu-DOTATOC治疗的生存期(d(IQR=–)更长。SPECT/CT揭示在第一个治疗周期拮抗剂的肿瘤摄取高4倍，肿瘤/肾摄取比值高3倍。在第二治疗周期，Lu-DOTATOC的摄取较第一周期低(P=0.01)，而Lu-DOTA-JR11摄取稳定。肿瘤形态学显像示Lu-DOTA-JR11组坏死分数更大，尽管肿瘤进一步生长。这些结果经FDG-PET证实，在Lu-DOTA-JR11治疗的动物中，最少的存活肿瘤组织数量为6.2%(IQR=2–23%)。结论：和Lu-DOTATOC相比，Lu-DOTA-JR11肿瘤/肾比值较高，细胞毒性作用更强。另外，在2个周期的治疗中肿瘤摄取也更稳定。
原文题目：Multimodalimagingoftwo-cyclePRRTwithLu-DOTA-JR11andLu-DOTATOCinanorthotopicneuroendocrinexenografttumormousemodel更多精彩阅读
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