年11月19日
贝达药业的新一代ALK抑制剂
贝美纳?（盐酸恩沙替尼胶囊）
国家药品监督管理局批准上市
辽宁省定点药房—沈阳三合缘药房
于年12月18日正式开售
通用名称—盐酸恩沙替尼胶囊
商品名称—贝美纳?
产品规格—25mgx7粒、mgx14粒
适应症—用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供新的治疗。
沈阳三合缘药房连销售两单
恩沙替尼是贝达药业自主研发的一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，此次申报的适应症为:用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供新的治疗。
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恶性肿瘤榜首——肺癌
肺癌，全称是原发性支气管肺癌，是指原发于支气管黏膜和肺泡的癌（不包括转移性肺癌及气管癌）。
肺癌的发病率和病死率居全球和中国恶性肿瘤之首，中国国家癌症登记中心年年报显示：在年，中国有78.7万人新发肺癌，63.1万人死于肺癌，约相当于每天新增人患肺癌，每天死于人肺癌。
在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌（NSCLC）占比达到85%，且大部分初诊时已为晚期。
肺癌的发病率和病死率居全球和中国恶性肿瘤之首，据统计，年中国新发肿瘤患者.9万例，死亡.8万例，其中新发肺癌患者78.7万例，死亡人数63.1万例。在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌（NSCLC）占比达到85%，且大部分初诊时已为晚期。
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第二代ALK抑制剂
盐酸恩沙替尼胶囊是贝达药业和其控股子公司Xcovery共同开发的第二代ALK抑制剂，据临床研究证实，该药品对ALK非小细胞肺癌的患者具有较好的临床活性和低毒性，临床拟用于治疗克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
ALK是一种跨膜受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族，ALK通路的异常活化是NSCLC的重要致病机制。最初，患者主要使用第一代ALK抑制剂克唑替尼，但由于大多数ALK阳性NSCLC患者在接受克唑替尼治疗后的1-2年内会产生耐药。针对这一情况，科学家们研制出了第二代ALK抑制剂，同一代相比，二代药物对ALK融合基因的抑制作用更强，同时也可更好抑制多种克唑替尼耐药突变，对中枢神经系统转移瘤也具有较好的疗效。
获批上市的恩沙替尼即属于第二代ALK抑制剂。年10月16日，国际医学学术期刊《柳叶刀呼吸医学》(TheLancetRespiratoryMedicine)发表盐酸恩沙替尼临床研究成果，证实了该创新药物的有效性和安全性。
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临床研究显示安全性和疗效
根据临床研究结果，在恩沙替尼国内II期研究二线治疗的ORR为52%，mPFS为11.2m。而恩沙替尼对脑转移患者研究中，在美国I、II期数据中ORR为64.3%，在国内二线的ORR为71.4%。
根据恩沙替尼III期期中分析数据显示:在ITT人群中，与克唑替尼治疗组相比，恩沙替尼治疗组mPFS延长(25.8个月vs12.7个月)，平均随访时间分别为23.8个月和20.2个月)、疾病进展或死亡风险降低约50%。在mITT人群中，恩沙替尼的疗效为:恩沙替尼治疗组mPFS尚未达到，而克唑替尼治疗组仍为12.7个月(HR=0.49;95%Cl:0.30-0.66;p0.)。与克唑替尼治疗组相比，恩沙替尼治疗组的中位无进展生存期(mPFS)延长，疾病进展或死亡风险降低。
从耐药角度来看，恩沙替尼对常见的GR突变，ORR达到33.3%，对于I和F的ORR为50%和71.4%。同时，恩沙替尼的体外实验显示，其同样对ROS1、C-MET等激酶有一定的抑制作用。
从安全性角度来看，相比阿来替尼主要副作用涉血胆红素增加、光敏反应以及肌肉酸痛。布加替尼激酶增高、咳嗽、高血压、脂肪酶增高以及间质性肺。劳拉替神经系统毒副作用、高甘油三酯血症和高胆固醇血症。恩沙替尼最常见的为皮疹,丙氨酸氨基转移酶升高和天冬氨酸氨基转移酶A升高。副作用大多为轻中度，经暂停用药和或对症治疗等可恢复或缓解，安全性及可控性高。
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