成纤维细胞激活蛋白(FAP)在一些肿瘤实体的癌细胞相关成纤维细胞中过表达。近期研究表明喹啉类FAP抑制剂(FAPI)用于PET显像有良好前景。学者将该类显像剂用于应用标准检查时有所欠缺的患者,以修正诊断,分析了2种此类显像剂的生物分布及初步剂量学数据。FAPI-02和FAPI-04的初步剂量学评估在2例患者中进行,在显像剂注射后0.2、1和3h进行检测,采用QDOSE剂量学软件评价。进一步的肿瘤患者PET/CT扫描在注射FAPI-02(n=25)或FAPI-04(n=25)后1h进行。对6例患者进行体内FDG显像(注射后1h)。于16个器官的正常组织实质设2cm球形VOI,于肿瘤灶用阈值法勾画VOI,计算SUVmean/max。结果:与文献报道的18F-FDG,68Ga-DOTATATE或68Ga-PSMA-11剂量值非常接近,MBq68Ga-FAPI-2/4相当于3-4mSv当量剂量。肾脏放射性清除快,正常器官显像剂摄取少,仅在注射后10min~3h有微量放射性变化。注射后1~3h肿瘤FAPI-02摄取下降了75%,而FAPI-04在肿瘤内滞留更长(清除率25%)。两种显像剂注射后1h的肿瘤/本底比值相当。与FDG对比,肿瘤摄取几无相差(平均SUVmax-FDG7.41;SUVmax-FAPI-27.37;n.s.),脑(11.01vs0.32)、肝(2.77vs1.69)及口咽黏膜(4.88vs2.57)的本底摄取FAPI较低,其他器官的摄取在FDG和FAPI间相差不大。因此,FAPI-PET/CT是可用于肿瘤患者的新型诊断方法,和FDG显像比,检查前的禁食不是必需,图像采集可在注射显像剂后几分钟进行,肿瘤/本底比值类似或更优。
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